剤形について
一包化：条件付き可 無包装で25度、湿度75％で含有低下、類縁物質の増加があったが３０日まで規格内
分割：不可
粉砕：不可
効能又は効果
慢性便秘症
用法及び用量
１回24μｇを１日２回、朝食後及び夕食後に経口投与する。なお症状により適時減量する。
中程度又は重度の肝機能障害のある患者では１日１回24μｇから開始するなど慎重に投与する
重度の腎機能障害のある患者では、患者の状態や症状により１回24μｇを１日１回から開始するなど慎重に投与する
食後投与の記載はあるが特に効果や副作用には影響がある記載はなかったのでこだわる必要はなさそうです。
重要な基本注意
動物実験で胎児喪失が報告されている。妊娠する可能性のある女性への投与、妊娠中でないことを確認すること。本剤による妊娠に及ぼす危険性について十分に患者に説明し、避妊させること。
妊娠中の確認や、妊娠のリスクが必要。若い女性への投与はかなり注意が必要
相互作用
記載なし
特定の背景を有する患者に関する注意
重度の腎機能障害のある患者
中程度又は重度の肝機能障害のある患者
妊婦 動物実験で胎児喪失の報告がある
授乳婦 動物実験で乳汁中への移行の報告がある。
重大な副作用
特になし
副作用として多いのは下痢（30％）悪心（23％）腹痛（6％）胸部不快感（5％）など
薬物動態
未変化体の血漿中濃度は定量下限以下だった。
摂食時、空腹時ともに血漿中未変化体はほとんど認められなかった
排泄は１６８時間まで尿中に62.9％、糞便中に31.9％、合計94.8％が回収された
どちらかというと腎排泄が多め、未変化体は吸収されないが代謝物が尿中から出ているので吸収されているのでしょう。
薬理作用
小腸上皮頂端膜に存在するクロライドチャネルを活性化し、腸管内への水分分泌を促進し便をやわらかくすることにより、腸管内の輸送を高めて排便を促進する。
感想・考察
腸管への水分分泌を促進して排便しやすくするタイプの下剤ですね。
適時増量の記載はないので最大１日１カプセルを２回まで。減量は問題なくできる。
注意点としてはやはり妊娠への影響。胎児喪失があるので若い女性には使いにくい印象。妊娠可能な女性は避けるべきでしょう。他に選択肢も多いですしね。
他に肝機能と腎機能の障害がある人は注意。まあ下剤なのでいきなり24μｇ２カプセルから始める必要もない気がします。少量から開始で順次増量でよさそうです。
アミティーザは12μｇの規格もあり。添付文書に１回への減量の記載はあったが12μｇへの減量の記載がないのもちょっと不思議に感じました。適時減量ってことですかね。
また、用法で食後記載と時間も朝夕の指定があるのに特にその根拠が記載されていない点もちょっと疑問に感じました。添付文書に記載は見つからなかったですが、食後服用により悪心などの副作用が軽減されるようです。高脂肪食のほうが副作用軽減も強そうです。
※あくまでも個人の感想なのでしっかり調べるようにしてください！
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